【原创】关于透皮吸收试验的一些总结

对透皮吸收文献及相关指导原则的学习（一）
备注：本人最近在做软膏，故做了些相关工作，拿出来分享下，希望对大家有帮助，纯属个人理解！
根据《非无菌半固体制剂扩大规模和上市后变更：体外释放试验和体内生物等效性要求》的内容，第15页Ⅶ.体外释放试验，释放与时间的平方根呈比例。
以单位面积释放的药物量（μg/cm²）相对时间的平方根进行线性回归，其斜率即为释放率/透过率。
释放率/透过率具有剂型特异性，可被用于监测产品质量。
扩散池系统：
带有标准开帽式毛玻璃样表面的扩散池系统，注入孔直径为15 mm，整个系统直径为25 mm。Franz扩散池。
人工膜：
适当的惰性和商业化的人工膜，如：聚砜，醋酸纤维素/尼龙混合酯，或聚四氟乙烯70μm膜。大小适合扩散池直径（即上文提到的25 mm）。有文献提出用猪皮及大鼠皮肤。
接受液介质：
适宜的接受液介质，如水性缓冲液用于水溶性药物使用，或者含水醇介质用于水溶性较差的药物，或其它经过适当调整的介质，如生理盐水。
样本量：
多次重复（建议6个样本）测定皮肤局部用药的释放率（特征）。
样本使用：
将大约300 mg半固体制剂均匀置于人工合成膜上，保持封闭状态防止溶液蒸发和成份改变。这对应于没有剂量限定的情况。
采样时间：
建议在一个适当的时期内多次采样（至少5次），以便产生足量释放的特征和确定药物的释放率（在为期6个小时的研究期间内，采样次数不少于5次，即采样时间为30 分钟、1、2、4和6小时）。不同制剂的采样时间可能不同。在每个采样点取样后补充新鲜的接受相液体，以便在整个实验过程中人工膜的下表面始终保持与接受相的接触。
样本分析：
应该采用经过适当验证的特异的且灵敏的分析方法分析样本，以确定药物浓度和药物释放量。
体外释放率：
用单位面积释放的药物量（mcg/cm2）相对时间平方根绘图应生成一条直线。直线的斜率（回归）代表制剂的释放率。对应于1小时部分的X轴的截距是此类曲线在正常状态下的特性。