新药的开发与高通量筛选

　　人类健康与药物治疗密不可分，其中新药的研究与开发占有极其重要的地位，受到国内外该领域研究者的高度重视。
　　近年来，由于自动化技术，特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选(high throughput screening, HTS)体系，该系统将组合化学、基因组研究、生物信息和自动化仪器、机器人等先进技术进行了有机组合，创造了一种发现新药的新程序。
　　据报道，90年代初期，一个实验室采用传统的方法，借助20余种药物作用靶位，一年内仅能筛选75 000个样品；到了1997年HTS发展的初期，采用100余种靶位，每年可筛选1 000 000个样品；而到1999年，由于HTS的进一步完善，每天的筛选量就高达100 000种化合物，因而，称之为超高通量筛选(ultrahigh-throughput screening)。这种新的飞跃，将大大加速新药发现的速度。
　　HTS系统应用和推广的关键在于必须具备相应的新药筛选模型。近年来以基因表达产物为模型建立的新药筛选模型为HTS的应用提供了有利条件。人类基因组及后基因组研究取得的巨大成就，必将对新药的研究产生重大的影响。如根据人类重要疾病的种类，以每种疾病可能涉及的基因及每种基因产物在致病过程中可能与之相关的蛋白的相互作用数目概算，予计基因组研究的结果可提供5 000～10 000种分子药靶，靶位数目将超过以往的20余倍。