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形态学与生理生化

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请问戒酒药物双硫仑对乙醛脱氢酶的抑制作用是属于哪种?

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楼主 linxiaohui1983
linxiaohui1983
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这个帖子发布于4年零119天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

请问戒酒药物双硫仑对乙醛脱氢酶的抑制作用是属于哪种,不可逆性抑制(共价键结合)还是可逆性抑制(非共价键结合)?有没有参考文献支持?我查到头孢类药物和酒精有双硫仑样反应,文献中说是竞争性抑制(不可逆性抑制的一种),不知道双硫仑是不是也是?

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2016-09-25 11:23 浏览 : 2993 回复 : 3
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东月来星
东月来星
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1.头孢类药物。它是一种竞争性抑制。如下。

孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是,在其母核 7- 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。

2.双硫仑的作用机理

双硫仑单独应用无明显毒性,作为解酒药其本身对酒精代谢也无明显影响。乙醇在体内被酒精脱氢酶氧化成乙醛,乙醛很快再被乙醛脱氢酶氧化。双硫仑的某些代谢产物不可逆地抑制胞质内和线粒体内的乙醛脱氢酶,使饮酒者血中乙醛浓度升高5~10倍,产生强烈的不适感,让嗜酒者转而对饮酒产生厌恶和恐惧心理,从而放弃酗酒而达到戒酒目的。

3.综上就是双硫仑起到的是不可逆抑制作用。

2016-09-25 13:15
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东月来星 编辑于 2016-09-25 13:19
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楼主 linxiaohui1983
linxiaohui1983
分子生物学实验室
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东月来星


1.头孢类药物。它是一种竞争性抑制。如下。

孢菌素类药物在化学结构上共同的特点是,在其母核 7- 氨基头孢烷酸(7-ACA)环的 3 位上存在于双硫仑分子类似的甲硫四氮唑(硫代甲基四唑)取代基,其与辅酶Ⅰ竞争乙醛脱氢酶的活性中心,可阻止乙醛继续氧化,导致乙醛蓄积,从而引起戒酒硫样反应。

2.双硫仑的作用机理

双硫仑单独应用无明显毒性,作为解酒药其本身对酒精代谢也无明显影响。乙醇在体内被酒精脱氢酶氧化成乙醛,乙醛很快再被乙醛脱氢酶氧化。双硫仑的某些代谢产物不可逆地抑制胞质内和线粒体内的乙醛脱氢酶,使饮酒者血中乙醛浓度升高5~10倍,产生强烈的不适感,让嗜酒者转而对饮酒产生厌恶和恐惧心理,从而放弃酗酒而达到戒酒目的。

3.综上就是双硫仑起到的是不可逆抑制作用。



谢谢!
2016-09-25 19:32 来自 Android客户端
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