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【原创】蛋白酶抑制剂针对艾滋病的治疗前景

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楼主

陈小虹

入门站友

1楼

这个帖子发布于4年零201天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

“一部智能手机、一个廉价配件，加上血液样本，15分钟内便可诊断出艾滋病病毒和梅毒。美国哥伦比亚大学研究人员4日说，由他们开发的这种手机配件已在卢旺达进行试验，其性能几乎与现有的标准诊断一样好。”
艾滋病,这一“超级癌症”肆虐人类已多年,给人类的生命和财产造成了巨大损失。迄今,尚未发现一种强有效的药物来遏制它的蔓延。随着对艾滋病病毒(HIV)的深入认识,要想在短期内研制成功艾滋病疫苗的幻想也正在迅逮破灭。那么,人类征服艾滋病的希望是否完全没有呢?答案是否定的。美国有几个研究机构的科学家在扑朔迷离的艾滋病旋涡中正在走出一条成功的道路。他们着重研究了HIV蛋白酶的空间结构,用以设计出HIV蛋白酶抑制物,以期达到防治艾滋病的目的。
自1988年实验证明HIV蛋白酶是HIV感染和复制的必需酶，可以作为抗AIDS药物的靶点以来，人们已合成和筛选到近百种有抗病毒活性的化合物。随着HIV蛋白酶抑制剂的不断开发并进入临床应用，必将为人类战胜HIV起重要作用。 3
Atazanavir 是一种蛋白酶抑制剂，已获批以商品名Reyataz上市；Cobicistat是一种药物动力学增强剂，已于2013年9月获欧盟批准，商品名为Tybost，可提高特定HIV-1药物的血药浓度，使药物更加有效。已向FDA 提交了Atazanavir/Cobicistat固定剂量组合片剂的新药申请（NDA），寻求批准该药联合其他抗逆转录病毒药物，用于HIV-1感染者的治疗。
Atazanavir/Cobicistat 固定剂量组合片剂将为HIV-1感染者提供一种单一片剂，消除服用Reyataz时同时服用药效增强剂单一片剂的必要性。
在美国，自Reyataz于2003年上市以来，越来越多HIV-1感染者接受该药治疗。目前，Reyataz与其他抗逆转录病毒药物联合用药，最常用的是药代动力学增强剂Ritonavir。
虽然到现在，医学界仍未成功研究出可以彻底治疗艾滋病的方法，亦未成功制造疫苗以预防 HIV 的感染，但却可以使用药物如蛋白酶抑制剂来减慢病毒的生长速度。