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【求助】拟定的乳膏工艺，请多提建议。

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楼主

87882021

丁香园准中级站友

1楼

这个帖子发布于9年零87天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。

　　公司开发一个乳膏，初步的药效试验结果还不错，因此进一步开展制剂工作。
　　曾发帖求助见：http://pharmaceutics.dxy.cn/bbs/thread/21213263
　　目前进展，放弃DMSO，丙二醇室温下50ml也不溶，加热条件下10ml可以完全溶解。目前拟用丙二醇10ml加热溶解。
处方修改为
一、处方
　　原辅料名称　　　　　用量（ｇ）
　　主药　　　　　　　　0.5g
　　丙二醇　　　　　　 10.0g
　　对羟基苯甲酸乙脂　　0.10g
　　十二烷基硫酸钠　　　1.0g
　　白凡士林　　　　　　10.0 g
　　十八醇　　　　　　　9.0 g
　　液状石蜡　　　　　　6.0 g
　　甘油　　　　　　　　5.0 g
　　纯化水　　　　　　　58.4 g
　　全量　　　　　　　　100g
二、工艺过程　　
　　1、水相配置
　　先将十二烷基硫酸钠、甘油、纯化水加入烧杯中，加热至70-75℃，使物料完全溶解。
　　2、油相配置
　　将十八醇、白凡士林、液体石蜡放入三颈瓶中水浴加热至75-80℃，搅拌至其完全熔化。
　　3、乳化
　　将水相转移至油相中，水浴温度控制在75-80℃，磁力搅拌乳化30分钟，均质机（5分钟）。
　　4、主药溶解和加入
　　将主药置于烧杯中，加入丙二醇，加热溶解，加入到空白基质中，继续搅拌10min
　　5、除气泡，降温
　　抽取真空，水浴冷却至室温。
　　
现存问题包括：
　　1、是否用均质机（组织捣碎机），ltl_01担心均质机会破乳，http://www.dxy.cn/bbs/thread/15702052。公司以前的一个题目小试的时候采用过，没有发现问题，另外用了均质机，磁力搅拌的时间是不是可以缩短。
　　2、药物的加入时机，我做的产品是一个盐酸盐，在水中溶解度较差，在有机相中溶解度更差，在DMSO易溶，在乙醇水混合溶剂中溶解较好。目前修改为先做空白基质，后加入药物。但是加入水相中是不是更好，因为甘油也可能有促进溶解的作用。本品化学性质比较稳定。wayj87讨论将药物加入水相中，容易破乳，加入到空白基质不容易分散。大家是否碰到过类似的问题。
　　3、显微镜下观察可以观察到不规则的结晶，药物加热溶解后、制乳膏后结晶析出和直接加入药物粉末哪个更好。药物的粒径约为20～30个u。
　　4、目前阶段，乳膏处方的评价指标还有哪些？
　　2500转离心、55度放置分层问题；手感；还有哪些直观指标。
　　5、目前处方中应该对那些指标进行筛选
　　油相基质的种类和用量？表面活性剂的用量？保湿剂甘油的用量？是不是白凡士林的用量还需要降低，以利于含量测定时的样品溶解。

　　6、其他问题：
　　a.“84傻子”在园子里说，正常的油相占总量的25--30%，这个值有依据吗？www.dxy.cn/bbs/topic/14178802
　　b.”bmw_2001”说乳化温度非常重要。那么一般都是什么温度下进行乳化的呢。是不是只要保证油相是在融化的状态就可以了呢？温度高了和低了都有什么副作用。http://www.dxy.cn/bbs/topic/4783123
　　c.资料上提到的软膏刀，没见过，是不是就是普通的刀，或者塑料材质的刀。

谢谢大家，问得没水平大家别介意，毕竟没做过。谢谢了，多学习，多思考。

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2011-12-07 15:58 浏览 : 2846 回复 : 8

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87882021 编辑于 2011-12-07 19:34

• 元宵节特供：心形PET/CT代谢增高影

bluepencil

丁香园准中级站友

2楼

没做过乳膏，标记，学习！

2011-12-07 22:04

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楼主

87882021

丁香园准中级站友

3楼

看来制剂版的人气不太足啊，还是我问的问题太没深度，呵呵
今天尝试了用三颈瓶进行脱气，实验失败，主要是压力太难控制，水沸腾，或者根本看不出消泡的效果估计如果没有设备的情况下，就得带着气泡上药理了。不知道是我做的不正确还是，就是不太可行。

2011-12-08 12:52

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• 考研成绩晒分了

cqkrwdj

丁香园准中级站友

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4楼

1、看了水相和油相的组成，认为无大问题。乳化剂是选的十二钠，阴离子型，是否筛选过，如用单甘脂是否更好些？
2、上均质机一般1-2分钟，没做过5分，有可能引起破乳，原因是机器转速太快，易产热。
3、药物加在水相中是可以考虑的，丙二醇也能溶解主药，可能会减少结晶。因为油相中含有甘油，可否水相油相主药各半，或根据溶解性确定油相中主药的比例，这样乳化效果和均匀性会好些，产生结晶的可能性会减少。如果结晶大量析出，其疗效应受影响。
4、我认为关键是乳化剂的选择，我以前采用过十二钠，与同处方采用单甘脂做过比较，最终成品的稳定性逊于单甘脂，估计原因是十二钠的电荷所致，但还不太明了究里。
5、膏体的稳定性可参照原料影响因素的方法做，60度、零度、光照，加个剧烈离心，考察破乳情况、外观、含量和有关物质。
6、关于真空脱气，车间一般都采用真空乳化机，生产中脱气没问题。小样脱气也只能用您的方法，在搅拌下真空抽气即可，肉眼可能看不见气泡。
7、关于乳化温度，一般是70-80度，如果主药稳定性好，可固定下来，避免多因素筛选。
仅供参考。

2011-12-08 17:46

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