具有自主知识产权新药KMBZ—009完成临床前研究(z)

昆明植物所

由昆明植物所主持，昆明动物所、上海药物所等单位参加研制的以改善各种记忆障碍为研究目标的一类创新药物KMBZ—009，经过历时10年的研究，最近完成了所有临床前研究，申报临床研究的资料已基本整理完毕，并将很快向药监局申报。

该项目临床前研究先后获得国家科技部1035专题、863专题、国家杰出青年科学基金、国家自然科学重点项目、院九五、十五重大项目专题、云南省重点项目资助。

该项目临床前研究以不同类型的新化合物为研究对象，以改善各种记忆障碍的一类创新药物为研究目标。其技术特点和创新点在于：

新化学结构：与国外发展的促智药不同，KMBZ-009采用的化合物通式不被已申请的国内外专利所覆盖，故其通式为申请者已授权的国家发明专利中权利要求所保护的内容。

合成工艺：为合成化合物新的合成方法，中间体为新结构，故合成方法及中间体皆属于发明专利权利要求的保护内容。经过数年的改进，目前的工艺利于规模化，重现性较好。

完成了系统的活性筛选和构效关系研究，先后合成各种新化合物100余个，以平滑肌细胞的钙拮抗活性配合对神经细胞的钙拮抗活性作为初步评价指标，研究了取代基类型、取代位置、相对构型和绝对构型对活性的影响，目前为止的研究结果，KMBZ-009仍为最佳选择。

发现了KMBZ-009及其衍生物是一类高选择性的神经细胞钙拮抗剂。

具有改善各种记忆障碍的作用，各种改善记忆的动物模型实验结果表明，KMBZ-009的药物效价显著优于阿尼西坦，具有口服起效快、吸收好、可通过血脑屏障、安全性高的特点。

该项研究已申请发明专利4件，其中3件已授权。由于该项研究尚未申请国际专利，因此，为了保密，没有公开发表任何论文。

该药为全新机制药理药物，具体改善记忆障碍、抗老年痴呆、提高正常学习记忆等适应症。该药完全符合中国药典的有关规定，质量稳定。因此，该药是一个很值得进行临床试验的新型增进记忆功能的药物，对于治疗老年记忆障碍、血管性痴呆和老年性痴呆有很好的应用前景和重大的社会意义。