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制剂技术

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乳糖与主药干法制粒粘冲

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楼主 hylfpxfjh
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有问题请假各位大神:

一品种原研专利情况:主药:5mg,MCC:120mg,一水乳糖60mg,交联羧甲基纤维素钠6mg,内加的硬脂酸镁0.5mg,外加的硬脂酸镁1.5mg,前五种辅料混合后干法制粒,在与外加的硬脂酸镁混合压片所得。

自制片处方组成:MCC为FMC的pH102,一水乳糖用的美剂乐的Flowlac100,交联羧甲基纤维素钠为DFE的101DSSC,硬脂酸镁为山河的CM型。

目前存在问题:

1。MCC+主药预混后,加入乳糖、交联羧甲基纤维素钠、内加硬脂酸镁于三维混合机混合均匀后,进行干法制粒,内加0.75%的硬脂酸镁,混匀后压片,压片过程随着干法制粒的压力从0到一定值,所得基本未受太大挤压的物料压片不粘冲,随着压力继续增加,发生粘冲,继续增加干法制粒压力不粘冲,但有花斑。

2. 空白辅料按照1相同的工艺参数干法制粒后压片不粘冲,空白辅料不制粒压片不粘冲;

3. MCC+主药+硬脂酸镁干法制粒,压片不粘冲;

4. 乳糖+主药+硬脂酸镁干法制粒,压片粘冲;

5. 主药无引湿性,不粘;

6. 将MCC+主药+内加硬脂酸镁干法制粒,乳糖和剩余硬脂酸镁外加,不粘冲。

想请各位大神帮忙分析,给予指导,非常感谢!



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2018-05-04 15:59 浏览 : 4842 回复 : 36
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shitou0307 编辑于 2019-07-04 21:55
  • • 丁香热议——实习逃了两天只为复习,老师上报学校要我退学!

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上帝猴子
上帝猴子
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原研的处方可信度高吗?是官方的数据还是专利?

采用干法,说明API水分不稳定;主药含量低,为保证含量均匀性,应该是微粉化的;微粉化的物料,比表面积和蓬松体积可能会很大,物料整体流动性可能不好,直接压片有困难,所以采用干法制粒。

干法压力小及直接压片时,物料可压性比较好,压片压力相对较小,此时不粘冲;当干法压力较大时,颗粒较硬,可压性差,压片压力会较大此时粘冲。

微晶跟API干法不粘冲,微晶可压性很好,二次粉碎后的可压性也好;反之乳糖就相差较多,也发生粘冲。

微晶101和102可压性相差很小,不用太在意粒径,反而是水分需要着重考察下,考虑到稳定性。

总体来分析,干法出来的颗粒可压性较差时易发生粘冲。分析可能的原因:

①颗粒可压性差,压片时压力更大,为产生足够多的结合面积,保证片子硬度,颗粒破碎明显,随之产生的大量新表面,由于没有被润滑,因此更易粘冲。

②压片压力很大时,物料性质也可能发生了变化。如比如果API熔点低,可能会发生熔化;比如物料中的水分更多引起物料粘性。

③其他情况,能力有限,还请大家一起脑洞。


可能的解决干法:针对①是干法后颗粒粉碎的更细一些。针对②,试试低水分微晶。

2018-05-07 08:45 来自 Android客户端
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上帝猴子 编辑于 2018-05-07 09:09
  • • 呕吐之三进宫
xlj407
xlj407
常驻站友

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单乳糖干法都会粘轮,F100喷雾干燥乳糖,可压性流动性均较好,干法内加有点浪费性能,一般外加,最好不加,成本太高;内加一般研磨乳糖就行,G200可压性好,要流动性好的可以G70;要调节可压性和流动性,微晶也可以选择型号,一般101,要流动性好可以102或者301,要可压性好可以旭化成的KG802或FMC的PH105。

干法粘轮,首先考虑MS的用量(0.5~2.0%),其次通过调节微晶用量(增加)或改用更好可压性的微晶(如KG802和PH105)改善。

干法的含量均匀度选择合适的乳糖和微晶的型号,通过一定的混合工艺,一般差不到哪里去。

如果压片粘冲,原料熔点问题,看看控制环境温湿度能不能解决;原料没问题的话,可以考虑增加滑石粉(相容性试验);如果粘冲跟压片硬度有关,那就控制硬度,也可适当外加微晶改善可压性(注意混合均匀度)。

2018-08-27 19:09
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药剂科
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更换乳糖型号,试试

2018-05-04 17:11
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